CВ ВИДЕНет.

923032-37-5

Чистота

99.82%

Target

МЕК1, МЕК2

IC50

19 нМ, 47 нМ

ВVitro

Рефаметиниб оказывает ингибирующее действие на зависящий от закрепления рост линий раковых клеток человека, которые содержат мутант V600E BRAF с усилением функции со значениями GI50 от 67 до 89 нМ. Но эффективность рефаметиниба меньше в подавлении клеточных линий с клетками BRAF дикого типа (клетки A431) или MDA-MB-231, которые несут мутацию BRAF G464V, демонстрирующую минимальное (GG lt; 2-кратное увеличение) усиление собственной киназной активности.
* Приведенные выше данные приведены только для справки. Точность не подтверждена.

ВVivo

При лечении пероральным введением 25 и 50 мг / кг / день по схеме один раз в день × 14 рефаметиниб показывает подавление роста опухоли на 54% и 68% для ксенотрансплантата опухоли меланомы человека A375. В этом графике также обнаруживается заметная задержка роста опухоли A375 и регрессия. Введение Рефаметиниба в дозе 100 мг / кг через день не так эффективно, как прием 25 или 50 мг / кг один раз в день. Более сильный эффект наблюдается при приеме Рефаметиниба два раза в день, чем при приеме один раз в день.
* Приведенные выше данные приведены только для справки. Точность не подтверждена.

Формула

C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S

Улыбки

BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F

М. Вес

572.34

Место хранения

Пудра-20 ° C 3 года 4 ° C 2 года
В растворителе-80 ° C 6 месяцев -20 ° C 1 месяц

Растворитель& Растворимость

Документация

Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF.